https://repositorio.ufba.br/handle/ri/3433
Tipo: | Artigo de Periódico |
Título: | Spasmolytic activity of lapachol and its derivatives, α and β-lapachone, on the guinea-pig ileum involves blockade of voltage-gated calcium channels |
Título(s) alternativo(s): | Revista Brasileira de Farmacognosia |
Autor(es): | Cavalcante, Fabiana A. Silva, Joelmir L. V. Carvalho, Viviane M. N. Camara, Celso de Amorim Silva, Tânia Maria Sarmento da Pinto, Ângelo C. Vargas, Maria D. Silva, Bagnólia A. |
Autor(es): | Cavalcante, Fabiana A. Silva, Joelmir L. V. Carvalho, Viviane M. N. Camara, Celso de Amorim Silva, Tânia Maria Sarmento da Pinto, Ângelo C. Vargas, Maria D. Silva, Bagnólia A. |
Abstract: | O lapachol, α e β-lapachona são naftoquinonas obtidas de espécies de Tabebuia, apresentam propriedades antiinflamatória, antibacteriana, anticâncer e tripanossomicida. O objetivo deste trabalho foi investigar um possível efeito espasmolítico destas naftoquinonas em íleo de cobaia, uma vez que, outras naftoquinonas inibem a atividade contrátil de músculos lisos. O lapachol, α e β-lapachona inibiram as contrações fásicas induzidas tanto por carbacol (CI50 = 1,5 ± 0,2 x 10-4; 7,3 ± 0,9 x 10-5 e 3,2 ± 0,5 x 10-5 M, respectivamente) quanto por histamina (CI50 = 3,6± 0,5; 3,6 ± 0,7 e 3,3 ± 0,6 x 10-5 M, respectivamente). Estes compostos também relaxaram o íleo pré-contraído com KCl (CE50 = 1,2 ± 0,4; 4,3 ± 0,8 e 2,7 ± 0,2 x 10-5 M, respectivamente); carbacol (CE50 = 2,6 ± 0,7; 3,5 ± 0,5 e 2,2 ± 0,7 x 10-5 M, respectivamente) ou histamina (CE50 = 3,0 ± 0,8; 1,1 ± 0,3 e 3,3 ± 0,6 x 10-5 M, respectivamente) de maneira dependente de concentração. Este efeito é provavelmente devido à inibição do influxo de Ca2+ através dos canais de Ca2+ dependentes de voltagem (CaV). β-lapachona antagonizou (pD'2 = 5,73 ± 0,12; "slope" = 1,51 ± 0,05) as contrações induzidas por CaCl2 em meio despolarizante nominalmente sem Ca2+. O achado de que a β-lapachona inibiu as contrações tônicas induzidas por S-(-)-Bay K8644 (CE50 = 1,4 ± 0,1 x 10-5 M) é sugestivo que o CaV envolvido é o do tipo L. Em conclusão, lapachol, α e β-lapachona apresentam atividade espasmolítica não seletiva em íleo de cobaia, e β-lapachona exerce este efeito pelo bloqueio dos canais CaV tipo L. |
Palavras-chave: | Lapachol α-lapachona β-lapachona espasmolítico íleo de cobaia CaV tipo L spasmolytic guinea-pig ileum L-type CaV |
URI: | http://www.repositorio.ufba.br/ri/handle/ri/3433 |
Data do documento: | 2008 |
Aparece nas coleções: | Artigo Publicado em Periódico (FAR) |
Arquivo | Descrição | Tamanho | Formato | |
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