https://repositorio.ufba.br/handle/ri/39994
Campo DC | Valor | Idioma |
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dc.creator | Boulhossa, Carla Gabriela | - |
dc.date.accessioned | 2024-08-26T17:36:01Z | - |
dc.date.available | 2026-07-17 | - |
dc.date.available | 2024-08-26T17:36:01Z | - |
dc.date.issued | 2024-07-17 | - |
dc.identifier.uri | https://repositorio.ufba.br/handle/ri/39994 | - |
dc.description.abstract | The evolutionary pressure caused by the use of antibiotics has been a significant issue in the development of new drugs, especially in the context of bacterial resistance. Anti-virulence strategies, or treatments that target virulence without directly causing toxicity to the pathogen, have emerged as a promising alternative since they exert less evolutionary pressure. Consequently, staphyloxanthin (STX), a carotenoid pigment produced by Staphylococcus aureus, has become a promising target in drug development for treating S. aureus infections, given that it is produced by over 90% of clinical isolates of this bacterium. This study aims to evaluate the synergism between staphyloxanthin inhibitors and diclofenac sodium. To this end, phenotypic single-dose assays were conducted with 73 molecules with distinct scaffolds. The experimental results demonstrated that 10 molecules derived from furocoumarin, indazole, quinazoline, and phenyl-benzothiazole are potential STX inhibitors. Among these, the most potent compound was the benzothiazole derivative QHM 782 (IC50 11.67µM). Evaluating the combination with diclofenac sodium resulted in a synergistic effect on cell viability (FICI = 5), presenting a promising result for developing new combination therapies against S. aureus. | pt_BR |
dc.description.sponsorship | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) | pt_BR |
dc.language | por | pt_BR |
dc.publisher | Universidade Federal da Bahia | pt_BR |
dc.rights | Acesso Restrito/Embargado | pt_BR |
dc.subject | Resistência bacteriana | pt_BR |
dc.subject | Sinergismo | pt_BR |
dc.subject | Fator de virulência | pt_BR |
dc.subject | Estafiloxantina | pt_BR |
dc.subject.other | Bacterial resistance | pt_BR |
dc.subject.other | Synergism | pt_BR |
dc.subject.other | Virulence factor | pt_BR |
dc.subject.other | Staphyloxanthin | pt_BR |
dc.title | Associação de diclofenaco sódico e inibidores de síntese de estafiloxantina em Staphylococcus aureus | pt_BR |
dc.type | Dissertação | pt_BR |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Farmácia (PPGFAR) | pt_BR |
dc.publisher.initials | UFBA | pt_BR |
dc.publisher.country | Brasil | pt_BR |
dc.subject.cnpq | CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS | pt_BR |
dc.contributor.advisor1 | Castilho, Marcelo Santos | - |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/9241440155763029 | pt_BR |
dc.contributor.referee1 | Castilho, Marcelo Santos | - |
dc.contributor.referee1Lattes | http://lattes.cnpq.br/9241440155763029 | pt_BR |
dc.contributor.referee2 | Silva, Eliane de Oliveira | - |
dc.contributor.referee2Lattes | http://lattes.cnpq.br/7892882973970151 | pt_BR |
dc.contributor.referee3 | Pedreira, Joice Neves Reis | - |
dc.contributor.referee3Lattes | http://lattes.cnpq.br/7177172159215847 | pt_BR |
dc.creator.Lattes | https://lattes.cnpq.br/0573764573968983 | pt_BR |
dc.description.resumo | A pressão evolutiva causada pelo uso de antibióticos tem sido um problema quando se fala em desenvolvimento de novos fármacos, principalmente diante do cenário de resistência bacteriana. Estratégia anti-virulência, ou tratamento que visam a virulência sem toxicidade direta ao patógeno, surgem como uma alternativa promissora, já que causam menos pressão evolutiva. Dessa forma, a estafiloxantina (STX), um pigmento carotenoide produzido por Staphylococcus aureus, por ser produzido por mais de 90% dos isolados clínicos dessa bacteria se tornou um alvo promissor no desenvolvimento de fármacos para o tratamento de infecções por S. aureus. Este estudo tem como objetivo avaliar o sinergismo estre inibidores de estafiloxantina e diclofenaco sódico. Para isso, foram realizados ensaios fenotípicos de dose única com 73 moléculas com distintos núcleos. Os resultados experimentais demonstraram 10 moléculas derivadas de furopidina, indazol, quinazolina e fenil- benzotiazol como potenciais inibidores de STX. Dentre esses, o composto mais potente foi o derivado de benzotiazol QHM 782 (IC50 11,67µM). Em avaliação da combinação com diclofenaco sódico resultou em um efeito sinérgico sobre a viabilidade celular (FICI = 5), sendo um resultado promissor para o desenvolvimento de novas terapias em combinação contra S. aureus. | pt_BR |
dc.publisher.department | Faculdade de Farmácia | pt_BR |
dc.type.degree | Mestrado Acadêmico | pt_BR |
Aparece nas coleções: | Dissertação (PPGFAR) |
Arquivo | Descrição | Tamanho | Formato | |
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